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biorelevant灌胃溶出介質(zhì)?：FeSSGF與FEDGAS對比

更新時間：2021-01-25 點(diǎn)擊次數(shù)：4472

biorelevant灌胃溶出介質(zhì)?：FeSSGF與FEDGAS

飯后在模擬體內(nèi)胃液的體外溶出介質(zhì)中測試新藥或非專有技術(shù)藥物可能非常有用。食物會可能改變這些液體的成分，這可能會對藥物在美聯(lián)儲狀態(tài)下胃部的行為產(chǎn)生重大影響。

FeSSGF（聯(lián)邦模擬胃液）以牛奶為基礎(chǔ)，其成分曾被提議用于溶出度測試，但有明顯的局限性：

* FeSSGF的脂肪含量太低，無法復(fù)制FDA膳食的脂肪含量

*介質(zhì)的高可變性和較差的物理穩(wěn)定性（請參見圖1）使結(jié)果難以在實(shí)驗(yàn)室之間轉(zhuǎn)移

*只有一個pH值可用，因此您無法探索藥物如何在進(jìn)食的胃內(nèi)在不同時間溶解

*藥物分析是費(fèi)時的并且需要提取，因?yàn)镕eSSGF會堵塞過濾器（除非過濾器直徑較大）

圖1 FeSSGF在t = 0和t = 24小時時的物理穩(wěn)定性

準(zhǔn)備后的時間（室溫）	t = 0小時	t = 24小時
觀察	即使在準(zhǔn)備后立即，在空氣/介質(zhì)界面上也可以看到不穩(wěn)定性	介質(zhì)分離很明顯
過濾性（通過帶有預(yù)過濾器的0.45微米玻璃過濾器）	不能過濾1mL	不能過濾1mL

FeSSGF（pH調(diào)整至4.5）在t = 0小時FeSSGF（pH調(diào)整至4.5）在t = 24小時

Biorelevant.com已開發(fā)出FEDGAS（美聯(lián)儲胃液）溶出介質(zhì)來克服以下限制：

* 900mL的FEDGAS具有FDA高脂食品的全脂含量

*介質(zhì)具有一致的理化特性和出色的穩(wěn)定性（請參見圖2），因此結(jié)果是可重現(xiàn)的，并且可以在實(shí)驗(yàn)室之間輕松轉(zhuǎn)移

*三種不同的pH值（pH6，pH4.5和pH3）使得可以在進(jìn)食胃中的不同停留時間建立溶出曲線

*通過0.45微米濾膜和標(biāo)準(zhǔn)HPLC進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)過濾后的簡單藥物分析

圖2 FEDGAS pH 4.5 *在t = 0和t = 24小時時的物理穩(wěn)定性

* FEDGAS pH6和FEDGAS pH3的穩(wěn)定性均與FEDGAS pH4.5相同

t = 0小時時的FEDGAS pH4.5 t = 24小時時的FEDGAS pH4.5

總之，F(xiàn)EDGAS溶出介質(zhì)可模擬FDA高脂餐后的進(jìn)食狀態(tài)胃液。它們易于制備，易于過濾和分析，可在3種不同的pH值下使用，并且與USP溶出度儀2*兼容。