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multispaninc使用 GPCR 膜的配體結(jié)合測定使用方法

更新時(shí)間：2022-08-12 點(diǎn)擊次數(shù)：1656

multispaninc使用 GPCR 膜的配體結(jié)合測定使用方法

配體是與生物分子形成復(fù)合物的物質(zhì)，通常在細(xì)胞膜中表達(dá)，例如 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR)。膜配體結(jié)合測定和高通量篩選 (HTS) 的引入*改變了藥物發(fā)現(xiàn)。配體結(jié)合分析使我們能夠了解配體或新型合成化合物如何與靶蛋白相互作用并測量相互作用的力（親和力）和速度（動力學(xué)），而 HTS 有助于自動化研究并縮短開發(fā)時(shí)間。

由于 GPCR 在人類基因組中的數(shù)量非常多，因此大多數(shù)現(xiàn)代藥物都使用 GPCR 作為靶標(biāo)。細(xì)胞膜和膜本身的變化控制 GPCR 中的細(xì)胞信號傳導(dǎo)和配體結(jié)合。這是重要的藥理學(xué)，因?yàn)樗鼮樗幬锾峁┝艘环N識別、靶向和影響特定 GPCR 蛋白的方法。

結(jié)合測定中的高質(zhì)量膜制備對于在 HTS 中產(chǎn)生可靠、可重復(fù)的結(jié)果至關(guān)重要。

低口徑膜的反應(yīng)方式可能與反映您的目標(biāo)真正的天然藥理學(xué)的方式不同。由于表達(dá)水平不可靠、配體與受體結(jié)合的特異性低以及受體藥理學(xué)改變，這些由非克隆異質(zhì)細(xì)胞池或低表達(dá)天然組織或表達(dá)高度工程化受體的細(xì)胞制備的膜可能都質(zhì)量差. 這不僅會導(dǎo)致不準(zhǔn)確的測試結(jié)果，還會導(dǎo)致花費(fèi)在 HTS 上的時(shí)間增加。

Multispan 為您的 HTS GPCR 檢測需求提供 SIGNATURE MULTISCREEN™ GPCR 膜解決方案。

使用這些膜進(jìn)行配體結(jié)合測定具有以下顯著優(yōu)勢：

1.高 GPCR 目標(biāo)比活性

2.由 MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系產(chǎn)生的低批次間差異

3. 可靠，從下單到交貨的周轉(zhuǎn)時(shí)間快，一般1個(gè)月或更短

4.每批QC'ed通過細(xì)胞表面表達(dá)或功能

5.可用于人類和直系同源 GPCR 目標(biāo)

產(chǎn)品選項(xiàng)

MULTISCREEN™ GPCR 膜提供 1 mg、5 mg、10 mg、100 mg、500 mg 和 1000 mg 的數(shù)量。通常購買 1 mg 至 10 mg 用于初始分析開發(fā)，然后是為 HTS 定制的更高數(shù)量的訂單或重復(fù)訂單以支持命優(yōu)化。MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系已準(zhǔn)備就緒，我們的最長周轉(zhuǎn)時(shí)間通常為 1 個(gè)月，更少量的膜交付速度更快。MULTISCREEN™ GPCR 膜的客戶不必?fù)?dān)心任何延長的延遲，因?yàn)樗麄冊谄渌胤浇?jīng)常會遇到這種情況。

Multispan 的 GPCR 膜直接從我們的 500 多種功能得到充分驗(yàn)證的 MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系目錄中制備。這些膜可用于人類 GPCR 靶標(biāo)的初步篩選，或針對密切相關(guān)的 GPCR 和恒河猴、食蟹猴、狗、雪貂、兔、大鼠和小鼠等的直系同源 GPCR 進(jìn)行反篩選。MULTISCREEN™ GPCR 中的直系同源靶標(biāo)穩(wěn)定細(xì)胞系通常與其人類對應(yīng)物在表達(dá)和藥理學(xué)上匹配。

Multispan 對質(zhì)量和科學(xué)承諾延伸到其即用型工具組合中的每個(gè)產(chǎn)品。這些產(chǎn)品產(chǎn)生的數(shù)據(jù)具有為臨床帶來更好
的藥物所需的一致性、可靠性和生理相關(guān)性。